Jaunumi — Ginkgo lapu ekstrakts — dabīgs antioksidants!

I. Ievads

Ievads

Kādas ir ginkgo biloba ekstrakta pulvera priekšrocības veselībai (2)

Ginkgo lapu ekstraktsir dabiska aktīvā viela, kas iegūta no ginkgo lapām. Tās galvenās sastāvdaļas ir flavonoīdi un ginkgo laktoni. Tas ir specifisks PAF (trombocītu aktivācijas faktora, trombocītu aktivācijas faktora) receptoru antagonists. Tā farmakoloģiskā darbība ietver: smadzeņu asinsrites un šūnu metabolisma uzlabošanu; sarkano asinsķermenīšu superoksīda dismutāzes (SOD) un glutationa peroksidāzes (GSH-px) aktivitātes palielināšanu un šūnu membrānas peroksidēto lipīdu (MDA) ražošanas samazināšanu, brīvo radikāļu iznīcināšanu, kardiomiocītu un asinsvadu endotēlija šūnu bojājumu novēršanu; selektīvi antagonizē trombocītu agregāciju, mikrotrombozes un lipīdu metabolisma traucējumus, ko izraisa trombocītu PAF; uzlabo sirds koronāro asinsriti un aizsargā išēmisko miokardu; palielina sarkano asinsķermenīšu deformējamību, samazina asins viskozitāti un novērš mikrocirkulācijas traucējumus; kavē tromboksāna (TXA2) sintēzi un stimulē prostaglandīna PGI2 izdalīšanos no asinsvadu endotēlija šūnām.

Augu avots

Ginkgo biloba ir Ginkgo biloba L. lapa, kas ir ginkgo dzimtas augs. Tā ekstraktam (EGB) ir dažādas veselības aprūpes funkcijas, un to plaši izmanto pārtikā un kosmētikā. Ginkgo lapu ķīmiskais sastāvs ir ļoti sarežģīts, no tām ir izolēti vairāk nekā 140 savienojumu. Flavonoīdi un terpenolaktoni ir divas galvenās ginkgo lapu aktīvās sastāvdaļas. Turklāt tas satur arī poliprenolu, organiskās skābes, polisaharīdus, aminoskābes, fenolus un mikroelementus. Saskaņā ar nepilnīgu statistiku, pašreizējais starptautiskais ginkgo lapu ekstrakta standarts ir EGb761, kas ražots saskaņā ar Vācijas Schwabe patentēto procesu. Tas izskatās kā brūngani dzeltens pulveris un tam ir viegla ginkgo lapu smarža. Ķīmiskais sastāvs ir 24% flavonoīdu, 6% terpēnlaktonu, mazāk nekā 0,0005% ginkgoskābes, 7,0% proantocianidīnu, 13,0% karbonskābju, 2,0% katehīnu, 20% neflavonoīdu glikozīdu un 4,0 polimēru savienojumu. Neorganiskās vielas 5,0%, mitruma šķīdinātājs 3,0%, citas 3,0%.

Antioksidantu īpašības un mehānisms

Ginkgo lapu ekstrakts var tieši likvidēt lipīdu brīvos radikāļus, lipīdu peroksidācijas brīvos radikāļus, alkāna brīvos radikāļus utt., un pārtraukt brīvo radikāļu ķēdes reakcijas ķēdi. Vienlaikus tas var arī regulēt un uzlabot antioksidantu enzīmu, piemēram, superoksīda dismutāzes un glutationa peroksidāzes, aktivitāti. EGB flavonoīdu antioksidanta iedarbība pārsniedz vitamīnu iedarbību, un tam piemīt anti-brīvo radikāļu iedarbība in vitro.

Ar dažādām metodēm iegūto ginkgo ekstraktu antioksidanta iedarbība ir atšķirīga, un arī neattīrītu ekstraktu un rafinētu produktu antioksidanta iedarbība ir atšķirīga. Ma Xihan et al. atklāja, ka petrolētera-etanola ekstraktam bija spēcīgākā antioksidanta iedarbība uz rapšu eļļu, salīdzinot ar ginkgo lapu ekstraktiem, kas iegūti ar dažādām sagatavošanas metodēm. Neattīrīta ginkgo lapu ekstrakta antioksidanta kapacitāte bija nedaudz augstāka nekā rafinētajam ekstraktam. Tas var būt saistīts ar neattīrīto ekstraktu, kas satur citas antioksidantu sastāvdaļas, piemēram, organiskās skābes, aminoskābes, tanīnus, alkaloīdus un citas vielas, kurām ir sinerģiska iedarbība.

Sagatavošanas metode

(1) Organisko šķīdinātāju ekstrakcijas metode Pašlaik visplašāk izmantotā metode gan mājās, gan ārzemēs ir organisko šķīdinātāju ekstrakcijas metode. Tā kā citi organiskie šķīdinātāji ir toksiski vai gaistoši, kā ekstrakcijas līdzekli parasti izmanto etanolu. Džana Junhuna un citu eksperimenti parādīja, ka labākie apstākļi flavonoīdu ekstrakcijai no ginkgo lapām ir 70% etanols kā ekstrakcijas šķīdums, ekstrakcijas temperatūra ir 90°C, cietvielu un šķidruma attiecība ir 1:20, ekstrakciju skaits ir 3 reizes un katru reizi 1,5 stundas vārīšana ar atteci.

(2) Enzīmu ekstrakcijas metode. Vanga Hui u.c. eksperimenti parādīja, ka pēc ginkgo lapu izejvielu iepriekšējas apstrādes ar celulozi un ekstrakcijas kopējo flavonoīdu daudzums ievērojami palielinājās, un iznākums varēja sasniegt 2,01 %.

(3) Ultraskaņas ekstrakcijas metode Pēc ginkgo lapu apstrādes ar ultraskaņu šūnu membrāna ir pārrauta un lapu daļiņu kustība ir paātrināta, kas veicina aktīvo vielu izšķīšanu. Tādēļ flavonoīdu ultraskaņas ekstrakcijai ir lielas priekšrocības. Liu Dzjinži u.c. iegūtie eksperimentālie rezultāti liecina, ka ultraskaņas ekstrakcijas procesa apstākļi ir: ultraskaņas frekvence 40 kHz, ultraskaņas apstrādes laiks 55 minūtes, temperatūra 35 °C un nostādināšana 3 stundas. Šajā laikā ekstrakcijas ātrums ir 81,9%.

Pieteikums

Ginkgo lapās esošajiem flavonoīdiem piemīt antioksidanta īpašības, un tos var pievienot eļļām un konditorejas izstrādājumiem kā antioksidantus. Kopējie flavonoīdi pārsvarā ir dzeltenā krāsā un tiem ir plaša šķīdība, tie šķīst gan ūdenī, gan taukos, tāpēc kopējos flavonoīdus var izmantot kā krāsvielu. Ginkgo biloba tiek pārstrādāts īpaši smalkā pulverī un pievienots pārtikai. Ginkgo lapas tiek īpaši smalki samaltas un pievienotas kūkām, cepumiem, nūdelēm, konfektēm un saldējumam ar 5–10% attiecību, lai tās pārstrādātu ginkgo lapu pārtikas produktos ar veselību veicinošu iedarbību.
Ginkgo lapu ekstraktu Kanādā lieto kā pārtikas piedevu, un Vācijā un Francijā tas ir apstiprināts kā bezrecepšu medikaments. Ginkgo lapas ir iekļautas Amerikas Savienoto Valstu Farmakopejā (24. izdevums) un tās var lietot kā uztura bagātinātāju Amerikas Savienotajās Valstīs.

Farmakoloģiskā iedarbība

1. Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
(1) Ginkgo lapu ekstrakts var kavēt angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) aktivitāti normālā cilvēka serumā, tādējādi kavējot arteriolu saraušanos, paplašinot asinsvadus un palielinot asins plūsmu.
(2) Ginkgo lapu ekstrakts var novērst miokarda darbības pasliktināšanos vīriešu dzimuma žurkām, ko izraisa bupivakaina intravenoza injekcija, kavēt hipoksijas izraisītu koronāro artēriju kontrakciju cilvēkiem un cūkām, kā arī likvidēt PAF (trombocītu aktivācijas faktoru), kas suņiem izraisa aritmiju. Tas var kavēt sirds disfunkciju, ko izraisa sirds alerģijas izolētām jūrascūciņām.
(3) Ginkgo lapu ekstrakts var ievērojami paplašināt anestēzijas skarto kaķu un suņu smadzeņu asinsvadus, palielināt smadzeņu asinsriti un samazināt smadzeņu asinsvadu pretestību. Ginkgo lapu ekstrakts var novērst mezentērija mikrovaskulārā diametra palielināšanos, ko izraisa intravenoza endotoksīna ievadīšana. Suņu endotoksīna modelī Ginkgo biloba ekstrakts kavē hemodinamiskas izmaiņas; aitas plaušu modelī Ginkgo biloba ekstrakts kavē hipertensiju un plaušu tūsku, ko izraisa limfas plūsmas traucējumi, ko izraisa endotoksīns.
(4) Žurkām intraperitoneāli katru dienu injicēja 5 ml/kg ginkgo lapu flavonoīdu. Pēc 40 dienām triglicerīdu saturs serumā bija ievērojami samazinājies. Ginkgo biloba ekstrakts (20 mg/kg dienā) tika ievadīts iekšķīgi trušiem, kas saņēma normālu un hiperholesterinēmisku diētu. Pēc viena mēneša hiperesterificēta holesterīna līmenis trušu plazmā un aortā, kas saņēma aterogēno diētu, bija ievērojami samazinājies. Tomēr brīvā holesterīna līmenis nemainījās.
(5) Ginkgo terpenolaktons ir ļoti specifisks PAF receptoru blokators. Ginkgo lapu ekstrakts jeb ginkgo terpenolaktons var inhibēt trombocītu aktivācijas faktoru (PAF) un ciklooksigenāzi vai lipoksigenāzi. Ginkgo lapu ekstrakts bija labi panesams un antagonizēja PAF izraisīto trombocītu agregāciju, bet neietekmēja ADP izraisīto agregāciju.

2. Ietekme uz centrālo nervu sistēmu
(1) Ginkgo lapu ekstrakts ietekmē endokrīno sistēmu un imūnsistēmas un centrālās nervu sistēmas mijiedarbību, kavējot PAF darbību. Tas var veicināt smadzeņu asinsrites metabolismu un uzlabot atmiņas funkcijas.
(2) Ginkgo terpenu laktoniem piemīt antidepresanta iedarbība, un to antidepresanta iedarbība ir saistīta ar centrālo monoamīnerģisko nervu sistēmu.
(3) Papildus tam, ka ginkgo lapu ekstrakts var ievērojami uzlabot NaNO2 izraisītos deficīta tipa atmiņas traucējumus, tā antihipoksiskā iedarbība var būt saistīta ar smadzeņu asinsrites palielināšanos un smadzeņu enerģijas metabolisma uzlabošanos hipoksijas laikā.
(4) Ginkgo lapu ekstrakts ievērojami uzlabo gerbilu smadzeņu uzvedības traucējumus, ko izraisa abu miega artēriju ligācija un recirkulācija, un novērš gerbilu smadzeņu bojājumus, ko izraisa išēmija un sastrēgums; uzlabo suņu funkcijas pēc multifokālas smadzeņu išēmijas. Veicina agrīnu neironu atjaunošanos un neironu bojājumu samazināšanos pēc išēmijas gerbilu smadzeņu hipokampā; ievērojami samazina ATP, AMP, kreatīna un kreatīna fosfāta zudumu jauktenīšu suņu išēmiskajās smadzenēs. Ginkgo biloba laktons B ir noderīgs insulta klīniskajā ārstēšanā.

3. Ietekme uz gremošanas sistēmu
(1) Ginkgo lapu ekstrakts var ievērojami uzlabot PAF un endotoksīna izraisītas kuņģa un zarnu čūlas pelēm un var daļēji kavēt etanola izraisītos kuņģa bojājumus.
(2) Pelēm ar aknu cirozi, ko izraisīja žultsvada ligācija, ginkgo lapu ekstrakta intravenoza injekcija ievērojami samazināja aknu portālā vēnas spiedienu, sirds indeksu, portālā vēnas zaru asins plūsmu un uzlaboja sistēmisko asinsvadu toleranci, salīdzinot ar placebo. Tas liecina, ka ginkgo lapu ekstraktam ir potenciāla terapeitiska iedarbība aknu cirozes gadījumā. Tas var bloķēt skābekļa brīvo radikāļu veidošanos peļu akūta pankreatīta gadījumā, ko izraisa holecistokinīns. Ginkgo terpēnlaktonam B var būt nozīme akūta pankreatīta ārstēšanā.

4. Ietekme uz elpošanas sistēmu
(1) Ginkgo biloba etanola ekstraktam ir tieša relaksējoša iedarbība uz trahejas gludajiem muskuļiem un tas var mazināt histamīna fosfāta un acetilholīna spazmotisko iedarbību uz jūrascūciņu izolēto traheju un novērst histamīna izraisītas astmas lēkmes jūrascūciņām.
(2) Ginkgo lapu ekstrakta intravenoza injekcija var kavēt PAF un ovalbumīna izraisīto peļu bronhokonstrikciju un hiperreaktivitāti, kā arī novērst antigēnu izraisīto bronhokonstrikciju, bet neietekmē indometacīna izraisīto bronhu hiperreaktivitāti.
(3) Ginkgo lapu ekstrakta aerosola ieelpošana ne tikai kavē bronhokonstrikciju, bet arī kavē balto asinsķermenīšu un eozinofilu skaita samazināšanos, ko izraisa PAF. Ginkgo lapu ekstraktam ir liela nozīme bronhu hiperreaktivitātes kavēšanā un ārstēšanā.

5. Pretnovecošanās efekts
Ginkgobiflavonoīdi, izoginkgobiflavonoīdi, ginkgo biloba un kvercetīns ginkgo lapās kavē lipīdu peroksidāciju, jo īpaši tāpēc, ka kvercetīnam ir spēcīgāka inhibējošā aktivitāte. Eksperimenti tika veikti ar žurkām, un tika atklāts, ka ar ūdeni ekstrahēti ginkgo lapu kopējie flavonoīdi (0,95 mg/ml) var ievērojami samazināt lipīdu peroksidāciju, un ar skābi ekstrahēti ginkgo lapu kopējie flavonoīdi (1,9 mg/ml) var palielināt vara un cinka SOD aktivitāti serumā un samazināt asins viskozitātes ietekmi, vienlaikus samazinot SGPT aktivitāti.

7. Loma transplantāta atgrūšanas reakcijā un citās imūnreakcijās
Ginkgo lapu ekstrakts var pagarināt ādas transplantātu, heterotopisku sirds ksenotransplantātu un ortotopisku aknu ksenotransplantātu izdzīvošanas laiku. Ginkgo lapu ekstrakts var kavēt organisma dabisko killeršūnu aktivitāti pret KC526 mērķa šūnām, kā arī var novērst interferona izraisīto dabisko killeršūnu aktivitāti.

8. Pretvēža iedarbība
Ginkgo biloba zaļo lapu neattīrīts ekstrakts, taukos šķīstošā daļa, var inhibēt Epšteina-Barra vīrusu. Heptadecēnsa salicilskābei un bilobetīnam piemīt spēcīga inhibējoša aktivitāte; kopējie ginkgo flavonoīdi var palielināt audzēju nesošu peļu aizkrūtes dziedzera svaru un SOD aktivitātes līmeni, mobilizējot organisma dabisko pretvēža spēju; kvercetīns un miricetīns var inhibēt kancerogēnu rašanos.

Piezīmes un kontrindikācijas

Ginkgo lapu ekstrakta blakusparādības: Reizēm var rasties kuņģa-zarnu trakta diskomforts, piemēram, anoreksija, slikta dūša, aizcietējums, šķidra vēdera izeja, vēdera uzpūšanās utt.; var būt arī paātrināta sirdsdarbība, nogurums utt., taču tas neietekmē ārstēšanu. Pēc ilgstošas iekšķīgas lietošanas regulāri jāpārbauda attiecīgie asins reoloģijas rādītāji. Ja Jums ir kuņģa-zarnu trakta simptomi, to var lietot pēc ēdienreizēm.

Mijiedarbība ar zālēm

Šim produktam ir sinerģiska iedarbība, lietojot to kombinācijā ar citām asins viskozitāti pazeminošām zālēm, piemēram, nātrija algināta diesteri, acetātu utt., kas var uzlabot efektivitāti.

Attīstības tendence

Ginkgo lapas satur nelielu daudzumu proantocianidīnu un urušilskābju, kas joprojām ir toksiskas cilvēka organismam. Izmantojot ginkgo lapas kā izejvielas pārtikas pārstrādei, nepieciešama īpaša apstrāde, lai samazinātu proantocianidīnu un urušilskābju saturu. Tomēr pašlaik izmantotajā devu diapazonā nav akūtas vai hroniskas toksicitātes, kā arī nav teratogēnas iedarbības. Veselības ministrija 1992. gadā apstiprināja ginkgo biloba ekstraktu kā jaunu pārtikas piedevu. Pēdējos gados ginkgo biloba kopējie flavonoīdi ir plaši izmantoti pārtikas rūpniecībā, un ginkgo biloba pētniecībai un attīstībai ir plašas perspektīvas.